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Sondes d’imagerie de pathologie Tau

Titre: Sondes d’imagerie de la pathologie TauPatent / Numéro de demande de brevet: WO 2013090497 A1Publication date: 20 juin 2013Priority Application: US 2011 – 57915PPriority date: 15 décembre 2011Inventors: Jones, C .; Glaser, M.E .; Wynn, D .; Nairne, J .; Mokkapati, U. P .; Newington, I. M .; Rangaswamy, C .; Jose, J .; Johansson, S.Assigné Société: GE Healthcare Limited, Royaume-Uni; Medi-Physics, Inc. Zone de maladie: Maladie d’Alzheimer Cible biologique: Agrégats de TauRésumé: La demande de brevet revendique des dérivés de pyridazinone comme sondes d’imagerie de la pathologie Tau dans la maladie d’Alzheimer (AD). Les composés de la présente invention peuvent être utilisés pour l’imagerie PET ou SPECT. Les composés 38 et 105 présentaient une sélectivité pour les enchevêtrements neurofibrillaires tau + (NFT) sur les plaques β -amyloïdes (A β) + lorsqu’elles étaient testées à une concentration plus faible maladie de parkinson. Classes composites importantes: Structures clés: Articles de revue récents: Savelieff M. G .; Lee S .; Liu Y .; Lim M. H.Untangling amyloïde – &#x003b2 ;, tau, et les métaux dans la maladie d’Alzheimer ’ s. ACS Chem. Biol. 2013, 8 (5), 856 et # x02013; 865. [PubMed] Essais biologiques: Essais de liaison tissulaire: la liaison de composés aux NFT et (A β) + plaques dans les tissus AD humains ont été évalués sur la base de la fluorescence.In vivo biodistribution froide: plasma et composés de test de concentration cérébrale a été mesurée après i.p. dosage biodisponibilité in vivo avec des composés radiomarqués: la radioactivité des organes, des tissus et du sang a été mesurée après i.v. Administration des composés radiomarqués [18F] Données pharmacologiques: Voir dans une fenêtre séparéeNotesLes auteurs ne déclarent aucun intérêt financier concurrent.